【摘 要】
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目的:设计合成一种具有抗炎活性的新型酯类甾体化合物。方法:以孕烯醇酮为基本母核的取代醛和酮通过Clasien-Schmidt缩合反应合成查尔酮衍生物后和反式肉桂酸反应合成具有酯
【机 构】
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汕头大学医学院附属肿瘤医院药剂科,汕头大学医学院药理实验室
【基金项目】
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广东省自然科学基金资助项目(2015A030313432);广东省协同创新与平台环境建设资助项目(2016B090918129);汕头市科技计划项目(汕府科[2015]132号)
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目的:设计合成一种具有抗炎活性的新型酯类甾体化合物。方法:以孕烯醇酮为基本母核的取代醛和酮通过Clasien-Schmidt缩合反应合成查尔酮衍生物后和反式肉桂酸反应合成具有酯类结构的甾体化合物;其结构通过核磁氢谱、质谱、红外图谱确证;以RAW 264.7巨噬细胞为实验细胞株,通过硝酸还原酶法检测NO的浓度来评估其抗炎活性。结果:共设计合成3个新型酯类甾体化合物（b13）,其中b2的抗炎效果最佳(IC50=3.40μmol/L),其抑制脂多糖（LPS）诱导RAW 264.7巨噬细胞产生NO的效果随浓度的增大而增强;b2在体外抑制LPS诱导RAW 264.7巨噬细胞生成NO的效果与地塞米松相当。结论:新型酯类甾体化合物具有抑制炎症介质NO增长的作用,新型酯类甾体化合物b2具有良好的抗炎效果。
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