【摘 要】
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以2,3-吡啶二羧酸为原料,用双(三氯甲基)碳酸酯脱水后与苄胺环合、还原吡啶环制得6-苄基-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮(5);5用硼烷还原酰亚胺,再经酒石酸拆分及氢解脱苄合成了莫西
【机 构】
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浙江工业大学药学院绿色制药技术与装备教育部重点实验室
【基金项目】
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浙江省科技厅资助项目(2012R10043-0821006097)
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以2,3-吡啶二羧酸为原料,用双(三氯甲基)碳酸酯脱水后与苄胺环合、还原吡啶环制得6-苄基-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮(5);5用硼烷还原酰亚胺,再经酒石酸拆分及氢解脱苄合成了莫西沙星的关键中间体——(S,s)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷,总收率33%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证.
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