邻脂苯芥(AT-581)的抗肿瘤作用及其毒性

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邻脂苯芥化学名为邻-双(2-氯乙基)-胺甲基苯丙氨酸二盐酸盐,系白色结晶易溶于水的甲基氮芥衍生物。应用1.2~2mg/kg 腹腔注射对小鼠艾氏腹水癌、Krebs-2腹水癌和腹水肝癌均有明显的抑制作用,其生命延长率为136~343%,但皮下或口服给药对腹水癌无效。以1.5~2mg/kg 腹腔注射对以上三株腹水癌的实体型均有明显的抑制作用,其抑制率为46~78%。 Ophthalmology chemical known as o - bis (2 - chloroethyl) - amine methyl phenylalanine dihydrochloride, Department of white crystalline water-soluble methyl nitrogen mustard derivatives. Application of 1.2 ~ 2mg / kg intraperitoneal injection of Ehrlich ascites carcinoma in mice, ascites cancer and ascites hepatocellular carcinoma have significant inhibitory effect, the life extension rate of 136 ~ 343%, but subcutaneous or oral administration of ascites carcinoma invalid. Intraperitoneal injection of 1.5 ~ 2mg / kg on the above three ascites cancer solid type were significantly inhibited, the inhibition rate was 46 ~ 78%.
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