酰基硫脲衍生物的合成、结构表征及生物活性研究

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在超声波辐射下,以PEG-400为固-液相转移催化剂,用芳胺与双酰基异硫氰酸酯反应,合成出了15种新的结构不对称的双酰基硫脲类化合物(6和6’)和9种新的分子中含酰胺基团的单酰基硫脲类化合物(7和7’).利用元素分析,IR,1HNMR,13CNMR,APT,1DNOE及2DNMR技术确定了所合成化合物6和6’及7和7’的结构,并对它们NMR谱中低场C,H进行了归属.杀菌、杀虫和除草活性筛选测定实验结果表明,所测试化合物对瓜炭疽病菌均具有抑制作用,其中6e抑制率最高,达到62.4%;目标化合物7a对黄瓜白粉病菌有一定的抑制作用.单胺氧化酶活性测定实验表明:大部分目标化合物对单胺氧化酶具有一定的抑制活性,其中浓度在1×10-3mol·L-1时目标化合物6’c和6’d的抑制活性较强,明显高于其它化合物.目标化合物没有抗惊厥活性.
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