生物体细胞在精细的调节之下进行蛋白质合成，这有助于维持机体细胞的正常增殖、分化和代谢运转，以及选择性地降解多余无用的蛋白质。泛素化蛋白质降解系统，是机体内蛋白质降解的另一主要方式。该系统步骤多、过程复杂，主要包括底物蛋白质的多泛素化修饰和26S蛋白水解酶复合物对底物蛋白质的降解。由机体细胞自然识别程序识别出需要降解的蛋白质，泛素蛋白分子通过共轭双键与底物蛋白质连接形成标签蛋白（即泛素降解底物蛋白质），再被26S蛋白水解酶复合物系统识别并水解。针对泛素化蛋白酶降解系统的抑制剂（即泛素蛋白酶体抑制剂），不仅可以促进机体有害代谢物的清理，还表现出明显的抗癌效果，该抑制剂已经被美国食品药品监督管理局（FD A ）批准作为部分实体性肿瘤治疗的一线用药。但是，众多临床试验已经发现该抑制剂具有不可忽略的不良反应且不具有经口服的生物可利用特性，这在很大程度上影响其广泛地应用于临床。本文就泛素蛋白酶体抑制剂的分子机制进行综述，为其在新药开发、临床前试验研究和实体性肿瘤的临床治疗评估提供理论依据。