【摘 要】
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3,3,20,20-双(亚乙二氧基)-17-羟基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯在磷酸氢二钠存在下,经双氧水与1,1,1-三氟丙酮高区域选择性和高立体选择性环氧化反应生成合成醋酸乌利司他
【机 构】
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山东大学药学院有机化学研究室教育部天然产物化学生物学重点实验室,
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3,3,20,20-双(亚乙二氧基)-17-羟基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯在磷酸氢二钠存在下,经双氧水与1,1,1-三氟丙酮高区域选择性和高立体选择性环氧化反应生成合成醋酸乌利司他的关键中间体3,3,20,20-双(亚乙二氧基)-17-羟基-5,10-环氧-19-去甲孕甾-9(11)-烯,收率达72.6%,纯度95.5%。
(10), 9 (11) -diene in the presence of disodium hydrogenphosphate was hydrogenated over hydrogen peroxide With 1,1,1-trifluoroacetone high selectivity and high stereoselective epoxidation of the synthesis of ulinostat acetate key intermediates 3,3,20,20-bis (ethylenedioxy) -17-hydroxy-5,10-epoxy-19-norpregna-9 (11) -ene in 726% yield and 95.5% purity.
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