甲基斑蝥胺在大鼠胃肠道的吸收动力学

来源 :中国新药与临床杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:pc84119
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目的研究甲基斑蝥胺(MCD)在大鼠胃及肠道的吸收动力学特征。方法采用封闭灌注技术进行原位胃灌注吸收研究,在体循环法考察小肠全肠段吸收,采用单向肠灌流技术进行不同肠段吸收研究,建立HPLC法测定MCD的浓度,考察MCD大鼠胃肠吸收特征及吸收机制。结果 116.34mg·L-1MCD在十二指肠、空肠、回肠、结肠及胃中的吸收速率常数(Ka)分别为(0.0635±0.0091)、(0.0687±0.0008)、(0.0315±0.0009)、(0.0399±0.0009)和(0.0033±0.0001)min-1,不同药物浓度59.55、116.34、204.15mg·L-1时胃及空肠中的Ka分别为(0.0031±0.0001)、(0.0033±0.0001)、(0.0031±0.0001)min-1及(0.0667±0.0010)、(0.0687±0.0008)、(0.0705±0.0011)min-1;在空肠不同pH值(5.0,6.2,7.4)时Ka分别为(0.0801±0.000 9)、(0.0783±0.0009)、(0.0758±0.0009)min-1。MCD在胃中吸收很弱;在空肠、十二指肠、结肠和回肠中均有一定吸收,在空肠吸收最好,在肠中吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。MCD溶液浓度及pH值对其肠吸收速率无显著影响(P>0.05)。结论 MCD属于生物药剂学分类系统Ⅰ类药物。
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