【摘 要】
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目的 合成间苯二酚类热休克蛋白90(HSP90)抑制剂的关键中间体5-异丙基-2,4-二甲氧基苯甲醛,为该类抑制剂的高效制备和改造奠定基础.方法 以2,4-二羟基苯乙酮为起始原料,先与碘甲烷O-烷基化反应得到2,4-二甲氧基苯乙酮,后与甲基溴化镁加成得到2-(2,4-二甲氧基苯基)丙-2-醇,三乙基硅烷还原该醇为1-异丙基-2,4-二甲氧基苯,最后Vilsmeier-Haack-Arnold甲酰化反应得到目标化合物5-异丙基-2,4-二甲氧基苯甲醛.结果 以2,4-二羟基苯乙酮为原料,经过四步反应成功合成
【机 构】
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福建医科大学 临床医学部,福州 350004;福建医科大学 研究生院,福州 350122;福建医科大学 药学院药物化学系,福州 350122;闽江学院 海洋学院,福州 350108;福建医科大学 药学
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目的 合成间苯二酚类热休克蛋白90(HSP90)抑制剂的关键中间体5-异丙基-2,4-二甲氧基苯甲醛,为该类抑制剂的高效制备和改造奠定基础.方法 以2,4-二羟基苯乙酮为起始原料,先与碘甲烷O-烷基化反应得到2,4-二甲氧基苯乙酮,后与甲基溴化镁加成得到2-(2,4-二甲氧基苯基)丙-2-醇,三乙基硅烷还原该醇为1-异丙基-2,4-二甲氧基苯,最后Vilsmeier-Haack-Arnold甲酰化反应得到目标化合物5-异丙基-2,4-二甲氧基苯甲醛.结果 以2,4-二羟基苯乙酮为原料,经过四步反应成功合成5-异丙基-2,4-二甲氧基苯甲醛,产率均>90％,总产率为86.3％,目标产物的结构经核磁氢谱和碳谱确证.结论 优化后的合成条件操作简单,简化了合成步骤,目标中间体的产率提高,成本降低.
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