【摘 要】
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目的 改进威罗菲尼的合成工艺.方法 以2,6-二氟苯甲酸(2)为起始原料,经硝化、羧基保护、硝基还原、磺酰胺化、水解反应得到中间体9;5-溴-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶与4-氯苯硼酸经Suzuki偶联反应得到中间体12;中间体9与12发生Friedel-Crafts酰基化反应得到目标产物威罗菲尼.结果 与结论本合成路线共8步反应,总收率为43.80％(以2,6-二氟苯甲酸计),纯度为99.91％(HPLC法),目标产物与中间体的结构经质谱、核磁共振谱确证.该路线原料廉价易得、反应条件温和、操作简单,可
【机 构】
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浙江中医药大学中医药科学院,浙江杭州310000;沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳110016
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目的 改进威罗菲尼的合成工艺.方法 以2,6-二氟苯甲酸(2)为起始原料,经硝化、羧基保护、硝基还原、磺酰胺化、水解反应得到中间体9;5-溴-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶与4-氯苯硼酸经Suzuki偶联反应得到中间体12;中间体9与12发生Friedel-Crafts酰基化反应得到目标产物威罗菲尼.结果 与结论本合成路线共8步反应,总收率为43.80％(以2,6-二氟苯甲酸计),纯度为99.91％(HPLC法),目标产物与中间体的结构经质谱、核磁共振谱确证.该路线原料廉价易得、反应条件温和、操作简单,可为进一步工业化生产提供参考.
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三庚酸甘油酯(triheptanoin)由Ultragenyx公司研发,于2020年6月30日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Dojolvi[1],用于治疗长链脂肪酸氧化代谢病(long-chain fatty acid oxidation disorders,LC-FAOD).本品为口服液体制剂,是FDA批准的首个用于治疗LC-FAOD的药物,标志着在该病治疗方面取得了重大突破.
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