【摘 要】
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目的:研究野黄芩苷对Caco-2细胞中P-糖蛋白(P-gp)表达及活性的影响。方法:野黄芩苷(25,50及100μmol·L-1)与Caco-2细胞共孵育24 h,48 h及72 h后,通过western blot方法检测野
【机 构】
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中山大学药学院药物代谢与药动学实验室,广东省中医院神经1科,
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目的:研究野黄芩苷对Caco-2细胞中P-糖蛋白(P-gp)表达及活性的影响。方法:野黄芩苷(25,50及100μmol·L-1)与Caco-2细胞共孵育24 h,48 h及72 h后,通过western blot方法检测野黄芩苷对Caco-2细胞中P-gp蛋白表达的影响;通过罗丹明123转运试验,测定罗丹明123在Caco-2细胞内的累积量变化,以考察野黄芩苷对P-gp活性的影响。结果:野黄芩苷对Caco-2细胞中P-gp蛋白表达具有诱导作用,孵育24 h后,野黄芩苷(25,50及100μmol·L-1)对P-gp蛋白的上调倍数分别为2.34,2.65,2.00;孵育48 h后,野黄芩苷上调P-gp蛋白表达2.70,4.66,3.13倍;孵育72 h后,野黄芩苷(25,50及100μmol·L-1)对P-gp蛋白的上调倍数分别为2.82,2.62,1.84。野黄芩苷上调Caco-2细胞中P-gp蛋白表达的同时增加P-gp外排泵活性,孵育24 h后,野黄芩苷(25,50及100μmol·L-1)降低胞内罗丹明123累积量至70.6%,66.6%,76.6%;孵育48 h后,胞内罗丹明123累积量降低至55.6%,37.5%,65.2%;孵育72 h后,胞内罗丹明123累积量降低至45.5%,53.9%,60.3%。结论:野黄芩苷诱导Caco-2细胞中P-gp的蛋白表达,并能增加P-gp外排泵活性。
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