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维格列汀是一种口服给药的二肽基肽酶Ⅳ抑制剂,能减少胰高血糖素样肽1的分解,增强其促进胰岛β细胞分泌胰岛素的活性,抑制胰高血糖素的分泌。维格列汀单独用药可改善血糖控制,与二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类药物联合应用可增强疗效,并且不增加低血糖的风险,也不增加体重。本文对维格列汀的作用机制、药动学特性、临床研究进展以及安全性等作一综述。