目的探讨土贝母皂苷-Ⅱ对人肝癌细胞HepG2增殖、细胞周期的影响及其抗肿瘤效应。方法用不同浓度土贝母皂苷-Ⅱ0、2、4、6、8、10、12μg/ml处理HepG2细胞后,MTT法检测细胞生长的抑制率,荧光染色和流式细胞术分别观察凋亡细胞形态和细胞周期的变化。同时,以H22肝癌小鼠模型初步探讨土贝母皂苷-Ⅱ的抗肿瘤作用。结果土贝母皂苷-Ⅱ能剂量依赖性地抑制HepG2细胞生长,24-h半数抑制剂量(IC50)为4.05μg/ml。HepG2细胞经土贝母皂苷-Ⅱ处理后,呈现典型的凋亡细胞形态,G2/M期细胞数量增加,而G0/G1期细胞数明显减少。体内抗肿瘤实验结果证明,土贝母皂苷-Ⅱ对肿瘤的生长有显著的抑制作用。结论土贝母皂苷-Ⅱ可能是通过使肿瘤细胞滞留于G2/M期,从而抑制肿瘤细胞的增殖。