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苯胺及取代的苯胺和Meldrum’s acid在固相无催化剂条件下反应,合成了丙二酸单苯酰胺(1a-1f),收率81.0%~92.2%.化合物1a-1f在Eaton试剂(五氧化二磷+甲基磺酸)或多聚磷酸为环化试剂的条件下发生Friedel—Crafts分子内环化反应,以63.2%~93.8%和56.5%~81.3%的收率方便地得到4-羟基喹啉-2-酮衍生物(2a-2f).产物的结构通过IR,^1H NMR和元素分析得以证实.