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目的 体外观察川陈皮素对乳腺癌细胞增殖的抑制作用并探讨机制.方法 采用噻唑蓝(MTT)法观察川陈皮素对人乳腺癌细胞MCF-7增殖影响;Hoechst 33342染色观察川陈皮素处理后细胞形态的变化;膜联蛋白Ⅴ(Annexin Ⅴ)/碘化丙锭(PI)检测川陈皮素对MCF-7细胞凋亡的影响;Western blot检测川陈皮素处理后MCF-7细胞中蛋白表达的改变.结果 10 μmol/L川陈皮素能明显的抑制MCF-7细胞生长(P＜0.05),抑制作用呈剂量、时间依赖关系;10、20、40 μmol/L川陈皮素处理24 h后,MCF-7细胞出现细胞核皱缩,凋亡小体,并且细胞凋亡率(13.5％、37.7％、49.96％)随着川陈皮素作用浓度的增加而上升;川陈皮素能引起B细胞淋巴瘤/白血病-2相关X蛋白(bax)/B细胞淋巴瘤/白血病-2(bcl-2)比率上升(P＜0.01),磷酸肌醇3激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)信号通路相关蛋白表达下降(P＜0.01).结论 川陈皮素在体外能抑制乳腺癌细胞增殖,其作用机制可能与抑制PI3K/Akt信号通路从而诱导细胞凋亡有关.