【摘 要】
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研究α-芋螺毒素TxID 3个二硫键异构体对人类α3β4与α6/α3β4乙酰胆碱受体的阻断活性.采用Fmoc固相合成法,分别合成α-芋螺毒素TxID的3个二硫键异构体的线性肽,利用2步氧
【机 构】
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海南大学热带生物资源教育部重点实验室、海口市海洋药物重点实验室,海口,570228
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研究α-芋螺毒素TxID 3个二硫键异构体对人类α3β4与α6/α3β4乙酰胆碱受体的阻断活性.采用Fmoc固相合成法,分别合成α-芋螺毒素TxID的3个二硫键异构体的线性肽,利用2步氧化法进行氧化折叠,获得具有定点连接二硫键的异构体多肽.利用非洲爪蟾卵母细胞表达人类α3β4与α6/α3β4乙酰胆碱受体亚型,测定3个异构体对该乙酰胆碱受体的电流与洗脱速率的影响情况.α-芋螺毒素TxID的3个二硫键异构体对人类α3β4与α6/α3β4乙酰胆碱受体亚型的阻断活性差异很大,阻断是可逆的,洗脱速率较快.其中具有天然构象的球状异构体活性最强,其半数阻断剂量(IC50)仅约为9.3 nmol/L;其次是带状异构体具有很微弱的抑制活性,其IC50大于5μmoL/L;而珠子状异构体几乎没有阻断活性,其IC50大于10 μmol/L.成功合成了α-芋螺毒素TxID的3个二硫键异构体,并获知了3个二硫键异构体分别对人类α3β4与α6/α3β4乙酰胆碱受体亚型的阻断活性,为α-芋螺毒素TxID后续海洋新药研发提供理论基础.
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