固-液结合法合成布舍瑞林

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【摘要】

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采用固-液结合法,通过4+5片段缩合合成九肽布舍瑞林。以2-Cl-Trt树脂为固相载体,分别合成四肽(p Glu-HisTrp-Ser-OH)和保护五肽(Fmoc-Tyr(Bzl)-D-Ser(But)-Leu-Arg(NO2)-Pro-

【作者】

：

宋芸钟霞陈年根

【机构】

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海南医学院

【出处】

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广州化工

【发表日期】

：

2020年5期

【关键词】

：

布舍瑞林固-液结合法片段缩合多肽合成 buserelinsolid-liquid combination methodsegment condensati

【基金项目】

：

海南医学院科研培育基金(hy2016-09),海南医学院人才引进基金

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采用固-液结合法,通过4+5片段缩合合成九肽布舍瑞林。以2-Cl-Trt树脂为固相载体,分别合成四肽(p Glu-HisTrp-Ser-OH)和保护五肽(Fmoc-Tyr(Bzl)-D-Ser(But)-Leu-Arg(NO2)-Pro-OH)。保护五肽与乙胺溶液在DCC/HOBt作用下得到Fmoc-Tyr(Bzl)-D-Ser(But)-Leu-Arg(NO2)-Pro-NHEt,随后脱除Fmoc保护基和在pd/C催化作用下脱除侧链保护基得Tyr-DSer(But)-Leu-Arg-Pro-NHEt,所

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