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动脉粥样硬化(AS)严重威胁着人类的生命健康。低密度脂蛋白胆固醇通过促进泡沫细胞的形成及炎症反应在AS的发生、发展中发挥重要作用。低密度脂蛋白受体(LDLR)是负责清除血液中低密度脂蛋白(LDL)的主要分子之一。前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9(PCSK9)能够通过多种途径促进LDL介导的AS的发生和发展,其已被证实是治疗AS的重要靶点,目前已有多种类型的PCSK9抑制剂应用于AS的临床治疗或临床试验研究。本文综述了PCSK9的分子调节机制及其在AS中的作用,以及靶向PCSK9抑制剂的研究进展。