芳香化酶抑制剂及其药理作用

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甾体A 环芳香化酶主要存在于卵巢和胎盘中,也见于其它组织,如脑、肾上腺、睾丸、骨髓、脂肪、皮肤、肌肉及某些肿瘤组织。芳香化酶以雄激素Ⅰ为底物(主要是Ⅰ_a,R=O 和Ⅰ_b,R=β-OH,α-H),在氧和NADPH 参与下,于底物的19位进行两次羟基化,经过中间体Ⅱ和Ⅲ,最终使A 环芳香化生成雌激素产物(主要是Ⅳ_a,R=O 和Ⅳ_b,R=β-OH,α-H)。抑制芳香化酶的活性或使其失活可导致体内雌激素水平的降低,从而使与雌激素有关的生理过程(如排 Steroid A-ring aromatase is found mainly in the ovary and placenta, as well as in other tissues such as the brain, adrenal gland, testis, bone marrow, fat, skin, muscle and certain tumor tissues. The aromatase is hydroxylated at position 19 of the substrate with androgen (Ⅰ-a, R = O and I_b, R = β-OH, α-H) , Through the intermediates Ⅱ and Ⅲ, finally make the A ring aromatic generating estrogen products (mainly Ⅳ_a, R = O and Ⅳ_b, R = β-OH, α-H). Inhibiting or inactivating aromatase activity can result in a decrease in the level of estrogen in the body so that the estrogen-related physiological processes
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