酮咯酸氨丁三醇盐的合成

来源 :中国医药工业杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:liqiusheng2009
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酮咯酸氨丁三醇盐(ketorolac tromethamine salt,1),化学名为(±) -5-苯甲酰-2,3-二氢-1H-吡咯嗪-1-羧酸2-氨基-2-羟甲基-1,3-丙二醇盐,是一种非甾体类强力止痛及中度抗炎解热新药,可口服或肌注,是治疗中度及剧烈疼痛的高效药物,30 mg1的止痛作用相当于12 mg吗啡,但无成瘾性。 1的合成路线很多[1],我们选择一条较简短的合成路线[2],以吡咯为原料,经五步制得(图1)。2-苯甲酰吡咯(2)可由吡咯与较活泼的苯甲酰吗啉、氧氯化磷进行Vilsme
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