【摘 要】
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目的研究莲心碱衍生物抗心律失常作用的定量构效关系(QSAR).方法以莲心碱为先导化合物,在其分子两端的酚羟基进行酰化、醚化合成了6种莲心碱衍生物;通过乌头碱诱发的大鼠心律
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目的研究莲心碱衍生物抗心律失常作用的定量构效关系(QSAR).方法以莲心碱为先导化合物,在其分子两端的酚羟基进行酰化、醚化合成了6种莲心碱衍生物;通过乌头碱诱发的大鼠心律失常模型考察这些衍生物的抗心律失常作用,并用logit法计算ED50;采用Hansch方程对实验结果进行数学处理,拟合QSAR方程.结果莲心碱衍生物的结构经红外、质谱及氢谱得以证实;所得QSAR方程为log1/ED50=2.162 9+0.066 93 Σπ(n=7,r=0.894 6,s=0.014 96).结论在莲心碱的酚羟基上引入亲
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