【摘 要】
：
血栓是血流在心血管系统血管内面剥落处或修补处的表面所形成的小块,是心血管疾病的主要并发症和致死原因,而血栓的治疗主要从抗凝血、抗血小板聚集和溶栓3个方面进行.该研究
【机 构】
：
北京中医药大学中药学院国家中医药管理局中药信息工程重点实验室,北京100102
论文部分内容阅读
血栓是血流在心血管系统血管内面剥落处或修补处的表面所形成的小块,是心血管疾病的主要并发症和致死原因,而血栓的治疗主要从抗凝血、抗血小板聚集和溶栓3个方面进行.该研究收集豨莶通栓制剂中7味活血化瘀中药的化学成分构建成分数据库,利用药效团和分子对接的方法,对成分数据库进行虚拟筛选,以阐释豨莶通栓制剂通过抑制血小板聚集发挥抗血栓活性的物质基础和作用机制.首先,选择P2Y12,GPⅡb/Ⅲa和PAR1为研究载体,分别构建其抑制剂的药效团模型,通过对药效团模型的验证和评价,获得P2Y12,GPⅡb/Ⅲa和PAR1的最优药效团模型.随后,利用PAR1,P2Y12和GPⅡb/Ⅲa的最优药效团模型筛选成分数据库以得到主要成分,包括三七总皂苷、水蛭素和红花黄色素类化合物.最后,利用分子对接方法进一步精简筛选结果,保留打分值高于原配体打分值,且与原配体-受体相互作用模式相似的化合物为高活性成分.最终筛选得到桃皮素为PAR1的高活性抑制剂,亚叶酸为GPⅡb/Ⅲa的高活性抑制剂,说明豨莶通栓制剂发挥抗血小板聚集功效可能是三七总皂苷和亚叶酸抑制GPⅡb/Ⅲa的表达;水蛭素和红花黄色素类化合物抑制P2Y12的表达;桃皮素抑制PAR1的表达共同发挥作用,进一步抑制血小板聚集.豨莶通栓制剂抗血小板聚集功效的物质基础及作用机制的阐释,为该药物的临床使用提供理论依据,同时也能够为抗血小板聚集药物的研发提供先导化合物.
其他文献
利用硅胶柱色谱、制备液相色谱、凝胶色谱(Sephadex LH-20)、重结晶等方法从硬毛常山枝叶的甲醇提取物中分离得到9个化合物,采用NMR,MS等方法进行化合物的结构鉴定,分别鉴定
Background::Hematopoietic stem cells (HSCs) have the ability to differentiate into all subsets of blood cells and self-renew. Large tumor suppressor 1 (n L
《国际工程与劳务》杂志社与中国港湾工程有限责任公司联合举办“中港杯”企业转型升级专题征文活动。本次活动共征集到来自承包工程、劳务合作企业,以及政府机关、驻外经商
综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等现代色谱分离技术对银耳科银耳属真菌血耳Tremella sanguinea子实体中的化学成分进行系
众所周知,中药成分复杂,多指标质量评价是今后趋势之一.但是,指标成分的选择及其代表性研究,往往是个棘手的难题.该文探索蟾蜍毒液中多种蟾毒配基含量的内在联系,寻找更加合
我校党委在加大思想政治工作力度的同时,加强业余党校建设,着力培养思想上进、学业优良的党员后备力量。学校根据高中学生年龄、心理、认知特点,开展理论学习和实践活动,注
Background::Uveal melanoma (UM) is the most common primary intraocular malignancy in adults. It has been demonstrated that microRNA-145 (miR-145) is correlated
在这次学习实践活动试点工作中,各试点单位认真贯彻落实中央要求,创造性地开展活动,坚持理论联系实际,深化对科学发展观的认识;突出实践特色,力求取得科学发展实效;围绕科学