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阿加曲班是合成的小分子药物，为一价直接凝血酶抑制剂，阿加曲班直接与凝血酶的催化活性位点结合，不但灭活液相凝血酶，还能够灭活与纤维蛋白血栓结合的凝血酶，目前已批准用于肝素诱导的血小板减少及血栓症、经皮冠状动脉介入治疗、脑卒中溶栓等血栓性疾病。体内外研究表明，它还抑制凝血酶的其他作用，如可以抑制肿瘤转移、炎症过程及血管成形术后的再狭窄等。