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青蒿素是从黄花蒿中提取的具有抗疟作用的倍半萜内酯,除了治疗疟疾,青蒿素类药物亦有抗肿瘤作用,其抗癌机制主要包括以下几个方面:抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡、诱导肿瘤细胞铁死亡、抑制肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞侵袭转移、调节免疫功能、增强放疗敏感性及逆转肿瘤多药耐药等。文章总结了近年来青蒿素类药物抗肿瘤机制、耐药性逆转机制及临床应用方面的研究进展。