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肺癌是全球范围内肿瘤相关死亡的首要原因,其中80%~85%为非小细胞肺癌(NSCLC)。近年来,随着分子靶向药物治疗进展,NSCLC患者的生存时间不断延长。因其具有显著的疗效和较低的毒性,部分分子靶向药物已取代传统化疗成为标准一线治疗药物。但由于难以避免的获得性耐药,大多数患者在几年内出现复发进展。近年来用于克服耐药的新一代靶向药物也陆续问世,并获得了显著的疗效。本文主要综述目前NSCLC中明确的驱动基因及相应分子靶向治疗药物临床应用进展。