【摘 要】
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采用磷脂复合物提高维生素C（1）的脂溶性和稳定性。以复合率为指标,通过单因素试验优化得到1磷脂复合物（SPC-1）的制备工艺为:将投料质量比为12∶1的大豆磷脂和1溶于反应溶剂无水乙
【机 构】
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重庆医科大学附属大学城医院药剂科,第三军医大学大坪医院野战外科研究所药剂科,
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采用磷脂复合物提高维生素C（1）的脂溶性和稳定性。以复合率为指标,通过单因素试验优化得到1磷脂复合物（SPC-1）的制备工艺为:将投料质量比为12∶1的大豆磷脂和1溶于反应溶剂无水乙醇中,使1浓度为1 g/L,于45℃反应1 h。照优化工艺制备的SPC-1复合率高达92.5%。进一步采用紫外（UV）、红外（FT-IR）、差示扫描量热（DSC）和X射线衍射（XRD）等方法进行表征,并考察了1及其复合物的溶解度和油水分配系数。结果表明,1磷脂复合物在不同介质中的溶解度和表观油水分配系数均比1原料药高。在此基础上制备了基于SPC-1的固体脂质纳米粒（SPC-1-NPs）,其包封率为（56.6±0.6）%,显著高于1固体脂质纳米粒（1-NPs）的包封率[（6.8±1.0）%]。体外试验显示,1原料药、SPC-1、1-NPs和SPC-1-NPs对黑素瘤癌B16F10细胞的IC50值分别为115.41、11.49、8.03和2.73mg/ml,可见SPC-1-NPs的体外抗肿瘤活性最强。
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