【摘 要】
：
目的：发现氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的有效结构修饰策略。方法：用噁二唑杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,硫乙酰腙为其功能修饰侧链,合成10个新氟喹诺酮C-3
【机 构】
：
郑州工业应用技术学院药学院,河南大学药学院,中国药科大学新药研究中心
论文部分内容阅读
目的：发现氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的有效结构修饰策略。方法：用噁二唑杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,硫乙酰腙为其功能修饰侧链,合成10个新氟喹诺酮C-3噁二唑硫乙酰腙目标化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证,并评价其体外对SMMC-7721、L1210和HL60等3种癌细胞的抗增殖作用。结果：目标物的抗肿瘤活性高于母体化合物,尤其是苯环含有氟原子和硝基的化合物,其抗肿瘤作用与对照阿霉素相当。结论：噁二唑杂环可用于氟喹诺酮C-3羧基的等排体,被功能基侧链修饰有利于提高抗肿瘤活性。
其他文献
陶瓷太阳板以普通瓷土、工业废弃物为原料、制造工艺简单、生产耗能少、成本低、寿命长、效率高；建造的陶瓷太阳能房顶与原房顶共用结构层、保温层、防水层，结构简单、与建筑一
目的探讨床边X线机引导下股骨近端防旋髓内钉治疗股骨转子间骨折的效果。方法采用床边X线机引导对42例老年股骨转子间骨折患者给予股骨近端防旋髓内钉固定治疗,观察治疗效果
农村改良牛规范化饲养管理技术是一项节粮增产,提高经济效益的综合性配套新技术。它改变了传统的粗放的饲养管理方法,推行了规范化饲养管理新技术,改日粮单一结构为三元结构(
贵州农林资源已开始从原始的单一种植 ,粗放管理型 ,迈出了新的步伐。由单一种植向农林混作制、农林牧制、农牧制、多用途森林生产制方向发展。改变了传统农林业单一经营的旧
随着现代城市生活节奏的加快,高速公路、交通运输工具的迅猛发展,各种交通意外事故时有发生,以致于颈椎脱位及骨折的病人在临床上有增加的趋势.我院自1998年以来收治的颈椎骨
介绍了人工智能的发展历史,阐述了人工智能检测在纺织领域的应用,并对目前在纺织检测领域应用比较成熟的几个实例做了详细的分析,旨在了解人工智能如何在纺织检测中实现其功
目的分析功能性消化不良患者应用中医综合护理的临床效果。方法将78例功能性消化不良患者随机分为普通组(39例,普通护理)与中医组(39例,普通护理+中医综合护理),对比2组患者
塑料的可生物降解标准和评价方法相对完善,研究比较深入。而针对纺织材料的生物降解研究比较薄弱,并且没有相应的检测标准和评价方式。该文归纳总结了现有可生物降解的测试方
建立了气相色谱-质谱联用法同时测定纺织品中10种邻苯二甲酸酯含量的快速方法。采用适宜的色谱条件对目标产物进行分离,一次进样分离只需23 min。此外,还探究了不同萃取溶剂
习惯性流产(recurrent spontaneous abortion,RSA)在生育年龄妇女中的发生概率为1%~3%,其中约40%原因不明。血液循环体统中凝血机制中一些基因的突变或多态性与血栓疾病易感