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钌(Ⅱ)化合物具有抗肿瘤选择性并可克服铂类药物的耐药性问题,从而使其成为金属药物研究的热点。抗肿瘤钌(Ⅱ/Ⅲ)药物的研究已取得了重要进展:钌的配合物NAMI-A、KP1019和KP1339已进入临床试验阶段,而DW1/2处于临床前研究阶段。构象刚性的有机钌(Ⅱ)配合物DW1/2是一种蛋白激酶抑制剂,这种蛋白激酶抑制剂为抗肿瘤钌(Ⅱ)化合物的设计提供了新思路。本文对抗肿瘤钌(Ⅱ)药物的设计合成、抗肿瘤活性、作用机制和新疗法等进行综述。