【摘 要】
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Mycothiol(MSH)是放线菌体内普遍存在的一种重要的低分子量硫醇。因此,对其进行化学合成供酶学以及抑制剂筛选所需越显重要,但其化学合成路线供放大合成的发展一直面临一些屏
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室,清华-北大生命科学联合中心清华大学医学院药学系,
【出 处】
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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences
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Mycothiol(MSH)是放线菌体内普遍存在的一种重要的低分子量硫醇。因此,对其进行化学合成供酶学以及抑制剂筛选所需越显重要,但其化学合成路线供放大合成的发展一直面临一些屏障。我们在文献调研的基础上,通过整合目前最便捷、高效构建糖基供体、糖基受体以及半胱氨酸侧链三个片段的策略以及二糖与侧链的连接方法,发展了一种便捷、高效、可实现放大合成MSH的全合成策略。
Mycothiol (MSH) is an ubiquitous low molecular weight thiol in actinomycetes. Therefore, the more important it is to chemically synthesize for enzymology and inhibitor screening, the development of synthetic routes to synthetic amplification has always faced some barriers. Based on the literature review, we have developed a strategy that integrates the most convenient and efficient strategies for constructing glycosyl donor, glycosyl acceptor, and three cysteine side chains and the linking of disaccharides and side chains. Convenient, efficient and fully synthetic strategy to amplify synthetic MSH.
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