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目的:设计合成新型氟喹诺酮C-3位异羟肟酸类衍生物并初筛其体外抗菌活性.方法:利用电子等排体及金属螯合作用,用异羟肟酸或含L-苏氨酸的异羟肟酸片段替代氟喹C-3位羧酸,制备了一系列氟喹诺酮类衍生物.结果:共设计合成14个氟喹诺酮异羟肟酸类衍生物,结构经1H NMR和HR-MS确证,并进行体外抗菌活性测定.结论:体外抗菌活性显示部分化合物对革兰阳性菌、阴性菌表现出中等的抗菌活性(MIC:0.5 ～8 μg·mL-1),弱于阳性对照左氧氟沙星.其中针对所选的金黄色葡萄球菌和大部分革兰阴性菌,化合物19和34表现出较好的抗菌活性(MIC:O.12 ～4 μg·mL-1).