【摘 要】
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目的建立大鼠血浆中青蒿琥酯的HPLC-MS/MS测定方法,并研究青蒿琥酯自微乳在大鼠体内的药动学特征。方法12只SD大鼠随机分为2组,单剂量分别灌胃(50 mg·kg-1)青蒿琥酯自微乳和
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目的建立大鼠血浆中青蒿琥酯的HPLC-MS/MS测定方法,并研究青蒿琥酯自微乳在大鼠体内的药动学特征。方法12只SD大鼠随机分为2组,单剂量分别灌胃(50 mg·kg-1)青蒿琥酯自微乳和青蒿琥酯原料药,以格列吡嗪为内标,用LC-MS/MS测定给药后血浆中的药物浓度,并计算药动学参数。结果青蒿琥酯血浆样品的线性范围为1.01000.0ng·mL-1,回归方程为A=294.74C-439.33（r=0.999 6）,定量下限为1.0ng·mL-1。日内、日间变异系数（RSD）均<10%,符合生物样品的分析要求。青蒿琥酯原料药和青蒿琥酯自微乳的药动学参数Cmax、t1/2和AUC0→t分别为:（87.6±8.80）ng·mL-1,（1.88±0.33）h和（43.3±1.74）h·ng·mL-1;（421±41.6）ng·mL-1,（1.48±0.17）h和（282±17.7）ng·mL-1。其中,Cmax和AUC0→t、存在显著性差异（P<0.01）。结论该方法简便灵敏,可用于血浆中青蒿琥酯的含量测定,经灌胃给药后,与原料药比较,青蒿琥酯自微乳能显著提高生物利用度。
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