【摘 要】
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以(±)-13β,17α-二乙基-17β-羟基-5α-甾烷-3-酮(Ⅱ)为原料,经甲酰化、缩合反应合成了(±)-13β,17α,-二乙基-17β-羟基-5α-甾烷骈[3,2-C]吡唑(Ⅴ);又将甲酰化反应所得
【机 构】
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南京药学院,南京药学院,南京药学院 1981年硕士研究生 中国科学院上海有机化学研究所
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以(±)-13β,17α-二乙基-17β-羟基-5α-甾烷-3-酮(Ⅱ)为原料,经甲酰化、缩合反应合成了(±)-13β,17α,-二乙基-17β-羟基-5α-甾烷骈[3,2-C]吡唑(Ⅴ);又将甲酰化反应所得羟次甲基化合物(Ⅳ)依次转变成单肟(Ⅵ)、双肟(Ⅶ)、再坏合成(±)-13β,17α-二乙基-5α-甾烷骈[2,3-C]呋咱(Ⅷ)。 采用类似的反应,从(Ⅱ)及(Ⅳ)的5β-异构体(Ⅲ)和(Ⅸ)分别合成了(±)-13β,17α-二乙基-17β-羟基-5β-甾烷骈[3,2-C]吡唑(Ⅹ)与(±)-13β,17α-二乙基-17β-羟基-5β-甾烷骈[2,3-C)呋咱(ⅩⅢ)。
The (±) -13β, 17α-bis (17α) -diethyl-17β-hydroxy-5α-stan-3-one (Ⅱ) was synthesized by the reaction of formylation and condensation. Ethyl] -17β-hydroxy-5α-stannabenz [3,2-c] pyrazole (V); the hydroxymethylated compound (IV) obtained from formylation is converted to monooxime Oxime (VII), and then (±) -13β, 17α-diethyl-5α-stearalkoxa [2,3-c] furazan (VIII) was further synthesized. In a similar manner, (±) -13β, 17α-diethyl-17β-hydroxy-5β-sterane was synthesized from 5β-isomers (Ⅲ) and (IX) [3,2-C] pyrazole (X) with (±) -13β, 17α-diethyl-17β-hydroxy-5β-sterane [2,3-C] furazan (XIII).
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