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人参皂苷是我国许多传统名贵药用植物的主要活性物质,在医药、保健品、营养品和化妆品开发领域有广阔的应用前景,特别是稀有人参皂苷具有显著的抗肿瘤、保护神经系统、保肝护肝等药理活性.但其在植物中含量低且不稳定,严重影响了人参皂苷类物质的开发利用.自20世纪末以来,随着生物技术的不断发展和多种生物基因组的测序和解析,使得人参皂苷通过异源细胞的生物合成来解决以上问题成为可能.因此,如何构建人参皂苷人工合成体系、调控人参皂苷生物合成及提高皂苷产量引起了越来越多的关注.综述了人参皂苷的异源人工合成途径的构建及其生物合成调控方面的研究进展,并针对人参皂苷生物合成及调控过程中存在的问题以及未来的研究方向进行了总结和展望.