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以4-氯乙酰乙酸乙酯(Ⅰ)和甘氨酰胺盐酸盐(Ⅱ)为原料,经"一锅法"反应得到奥拉西坦关键中间体2,4-二氧代吡咯烷-1-基乙酰胺。经过碱、溶剂、温度、反应物配比的筛选,确定较佳的合成工艺条件为n(Ⅰ)∶n(Ⅱ)∶n(K2CO3)=1∶1.2∶2.4,乙醇作为溶剂,回流温度下滴加化合物Ⅰ,滴完后回流反应5 h,收率为78%。