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目的:霉酚酸酯(MMF)已被广泛用于治疗狼疮性肾炎(LN)和其它重症肾小球肾炎,监测其血药浓度有助于减少并发症。近年国内研制的MMF分散片,其药代动力学和血药浓度有何特点尚缺乏研究,本文就此作初步探索。方法:10例[女7例,男3例,平均年龄[(25.0±8.4)岁]活动性IV型LN患者,采用激素联合MMF分散片(赛可平,0.75g2/d)治疗。MMF分散片服用方法随机分成两组,每组5例:一组先空腹服药,1周后改进餐时服药;另一组先进餐时服药,1周后改空腹服药。两组均在服药1周时采集12个点血样(0、15min、30min、45min、1h、1.5h、2h、4h、6h、8h、10h、12h)。HPLC法测定血浆霉酚酸(MPA),采用直接法和三点法(C0,C0.5h,C2h)计算MPA-AUC0-12h。结果:(1)MMF分散片空腹服药Tmax、Cmax、AUC0-12h分别为(0.57±0.26)h、(16.06±5.30)mg/L和(34.53±8.89)mg·h/L;餐时服药时分别为(0.87±0.42)h、(11.00±4.41)mg/L和(32.05±9.82)mg·h/L。(2)与空腹服药相比,餐时服药时Cmax平均值下降31.5%(P<0.05),AUC0-12h平均值下降7.2%(P>0.05)。(3)20例次血药浓度AUC,三点法平均值为(34.06±8.39)mg·h/L,直接法为(33.29±9.21)mg·h/L。两者之间无统计学差异(P>0.05)。相关分析显示,三点法与直接法之间具有较强的相关性(r=0.94,P<0.05)。(4)2例患者在空腹服药时出现胃肠道反应,在餐时服药时症状减轻。结论:LN患者服用1.5g/dMMF分散片能获得满意的血药浓度。餐时服药明显降低峰值Cmax、减轻胃肠道反应,但对AUC0-12h影响较小。三点法仍可用于计算MMF分散片MPA AUC0-12h。