【摘 要】
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本文报道脑血管疾病药脱水长春胺乙酯的全合成。合成路线中参考了文献方法,并加以改进。改进较大的有α-乙基-戊内酯Ⅷ、酰胺Ⅸ和加成物Ⅺ的合成,反应收率分别为99.1%、99.3%和
【机 构】
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上海第一医学院药学系合成药化教研室,上海第一医学院药学系合成药化教研室
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本文报道脑血管疾病药脱水长春胺乙酯的全合成。合成路线中参考了文献方法,并加以改进。改进较大的有α-乙基-戊内酯Ⅷ、酰胺Ⅸ和加成物Ⅺ的合成,反应收率分别为99.1%、99.3%和56.7%。从色胺起总收率15.5%。拆分得到的右旋体经光谱等分析证明和国外半合成品Cavinton完全一致。
This article reports the total synthesis of vincristine ethyl ester, a cerebrovascular disease drug. The synthetic route references the literature method and improves it. The synthesis of α-ethyl-valerolactone Ⅷ, amide IX and adduct Ⅺ were improved greatly. The yields of the reaction were 99.1%, 99.3% and 56.7%, respectively. The total yield from tryptamine was 15.5%. Decomposition of the dextral body obtained by spectroscopy and other semi-synthetic products Cavinton exactly the same.
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