【摘 要】
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药物的肠道渗透性是口服药物发挥药效的决定性因素之一,如何准确高效地评估化合物的渗透性已成为新药研发时的一大挑战。本文简介了几种常用的肠道渗透性预测模型的原理、优
【机 构】
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中国药科大学药物科学研究院; 中国药科大学江苏省新药筛选重点实验室; 中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室; 广东药科大学药学院新药筛选与药效学评价中心;
【基金项目】
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国家自然科学基金面上项目(81673684);国家自然科学基金青年项目(81303301);国家自然科学基金重大国际(地区)合作研究项目(81320108029);江苏省研究生培养创新工程(KYCX17-0718)
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药物的肠道渗透性是口服药物发挥药效的决定性因素之一,如何准确高效地评估化合物的渗透性已成为新药研发时的一大挑战。本文简介了几种常用的肠道渗透性预测模型的原理、优缺点和最新进展,重点介绍准确度和效率较高的尤斯灌流和平行人工膜渗透模型,并对未来渗透性模型的发展趋势进行展望,以期为先导化合物的渗透性评价提供借鉴。
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