【摘 要】
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对（Z）-2-甲氧基-5-[2-（3,4,5-三甲氧基苯基）乙烯基]-苯胺（AVE-8063）的合成进行了研究。采用两条路线得到AVE-8063,均以对甲氧基苯乙酸为起始原料,经硝化、Perk in缩合、还原得到（E）-2
【机 构】
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中国科学院广州化学研究所,中国科学院研究生院
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对（Z）-2-甲氧基-5-[2-（3,4,5-三甲氧基苯基）乙烯基]-苯胺（AVE-8063）的合成进行了研究。采用两条路线得到AVE-8063,均以对甲氧基苯乙酸为起始原料,经硝化、Perk in缩合、还原得到（E）-2-（3-氨基-4-甲氧基苯基）-3-（3,4,5-三甲氧基苯基）-丙烯酸（Ⅳ）,直接脱羧得到目标化合物（路线1）;为改善后处理操作条件,还将化合物Ⅳ的氨基保护、再经脱羧及去保护得到目标化合物（路线2）。路线1和路线2的总收率分别为20.4%和17.1%,均高于文献报道的Wittig反应路
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