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2-硝基氯苯和2,4-二甲基苯硫酚缩合得到2,4-二甲苯基-2-硝基苯硫醚,再经过铁粉还原成2,4-二甲苯基-2-氨基苯硫醚,再与N,N-二(2-氯乙基)-4-甲基苯磺酰胺缩合得到含沃替西汀主体结构的化合物1-(2-(2,4-二甲基苯硫基苯基)-4-对甲苯磺酸基哌嗪,再经过脱保护、成盐、即可得到氢溴酸沃替西汀,合成总收率达到70%。