瑞马唑仑(Remimazolam,Byfavo)

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瑞马唑仑(remimazolam)是由德国Paion公司开发的一种短效γ-氨基丁酸A型(γ-aminobutyric acid type A,GABA-A)受体激动剂,用于手术中的全身麻醉,商品名Byfavo,于2020年7月2日获美国FDA批准上市,该药为冻干粉,静脉注射用,每瓶为20 mg[1].rn瑞马唑仑的中文化学名称:3-[(4S)-8-溴-1-甲基-6-(2-吡啶基)-4H-咪唑[1,2-a][1,4]苯并二氮杂(革)-4-基]丙酸甲酯苯磺酸盐;英文化学名称:3-[(4S)-8-bromo-1-methyl-6-(2-pyridinyl)-4H-imidazo[1,2-a][1,4]benzodi-azepine-4-yl] propionic acid methyl ester benzene sulfonate salt;分子式:C27H25BrN4O5S;分子量:597.48;CAS登记号:1001415-66-2.rn文献[2]报道了瑞马唑仑盐的合成路线:以(2-氨基-5-溴-苯基)-吡啶-2-基-甲酮为起始原料,经与BOC-L-谷氨酸-5-甲酯二环己胺盐缩合、在氯化氢条件下脱保护、在碱性条件下环化、与(R)-1-氨基-2-丙醇亲核加成、进行经戴斯-马丁氧化剂环氧化反应、与苯磺酸成盐得到瑞马唑仑(remimazo-lam).合成路线如下所示.
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目的 优化μ/δ阿片受体双重激动剂BVD03的合成路线,放大量合成BVD03并评价其体内外生物活性.方法 采用液相合成方法,以片段缩合方式将四肽BVD03分为两个二肽片段(Boc-Dmt-N-Me-D-Ala-OH与Aba-Gly-OMe)后进行拼接,使用HATU、DIPEA作为缩合剂,得到四肽后,再将其C端酰胺化,得到目标化合物BVD03粗品,经制备型HPLC分离纯化,冻干后得到高纯度目标物BVD03.采用阿片受体激动剂钙流体外筛选模型,小鼠福尔马林疼痛模型与小鼠醋酸扭体模型对BVD03的体外受体激动及
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目的 探究枕位管理对产妇产程进展及分娩结局的影响.方法 选取2018年9月-2019年9月北京天坛医院待产孕妇110例作为研究对象,根据B超胎位检查的不同分为观察组(胎头位置异常)、对照组(胎头位置正常)两组,每组55例.对照组产妇分娩过程中采用常规护理,观察组在对照组的基础上结合枕位管理.比较两组产妇具体产程表现以及分娩结局.结果 两组产妇年龄、孕周、体质量、身高以及Bishop评分等一般资料无明显差异.观察组产妇第一产程、第二产程以及总产程相较对照组产妇明显更短,差异具有统计学意义(P<0.05);两
目的 为了解潍坊地区新生儿苯丙酮尿症筛查率、发病率、治疗方法和干预效果,以及苯丙酮尿症患儿病因学调查.方法 各级采血机构按照技术规范要求采集符合标准的血样,冷链递送至潍坊市新生儿疾病筛查中心.先后采用细菌抑制法、时间分辨仪荧光法、荧光法对血样进行检测,根据不同的切值,筛查出阳性患儿,最终确诊的患儿接受治疗.结果 2001年1月-2019年12月筛查1767288例,其中确诊患者经典PKU 176例,四氢生物蝶呤缺乏症3例,高苯丙氨酸血症29例,发病率为1∶10041.结论 本研究有效地反映出潍坊地区的筛查
人工智能(AJ)是计算机系统的发展,能执行通常需人类智能完成的任务.在临床基因组学,一种称为深度学习的特定类型的人工智能算法被用来处理大型复杂的基因组数据集.本文简要综述了AI,特别是深度学习在临床基因组学的最新成果和未来潜在的应用,详细回顾AI完成各种临床基因组学任务的方式,讨论AI在基因型和基因型预测中的潜在应用和挑战,旨在分析AI技术与常见的复杂疾病和个体化医学的关系.
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孕母甲状腺功能障碍主要是由自身免疫性甲状腺疾病,即桥本甲状腺炎和格雷夫斯病引起的.母体甲状腺功能障碍会对胎儿和新生儿产生重大影响.患有自身免疫性甲状腺疾病孕母所生的新生儿有患甲状腺功能减退或甲状腺功能亢进的风险.免疫性甲状腺疾病是新生儿甲状腺功能障碍最常见原因,根据孕母体内内分泌及相关抗体的变化对患有自身免疫性甲状腺疾病的母体及其所生的新生儿进行规范化管理.
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目的 为了对多替拉韦原料药及制剂产品进行质量控制,合成了3个多替拉韦手性杂质.方法 以1-(2,2-二甲氧基乙基)-5-甲氧基-6-甲氧羰基-4-氧代-1,4-二氢吡啶-3-羧酸为起始原料,经水解、环合、缩合、脱甲基反应制备出对映异构体杂质A;经缩合、水解反应制备关键中间体9,采用不同构型的氨基丁醇试剂,经环合、水解、缩合、脱甲基反应分别制备得到非对映异构体杂质B和C.结果 与结论合成的3个手性杂质的结构经过ESI-MS、1H-NMR谱确证,纯度大于98%,手性ee值为96%~ 99%,可满足多替拉韦手性
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