三羟基咔咯及其镓配合物与DNA的相互作用、光断裂和光动力抗肿瘤活性

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合成了一个三羟基咔咯10-(4-羟基苯基)-5,15-双(4-(2-羟乙基)氨基-2,3,5,6-四氟苯基)咔咯(1)及其镓配合物(1-Ga).光谱滴定实验、粘度测试和分子对接模拟结果表明,1和1-Ga通过外部结合模式与小牛胸腺DNA发生相互作用.琼脂糖凝胶电泳实验结果表明1和1-Ga显示出良好的光核酸酶活性.2种化合物对A549,HepG2,MCF-7肿瘤细胞有显著的光毒性.光辐照后,它们能通过活性氧物种(ROS)介导的线粒体途径诱导HepG2细胞凋亡.此外,1-Ga能使肿瘤细胞周期阻滞在G2/M期.
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