【摘 要】
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目的 考察大黄素纳米结构脂质载体在大鼠体内的药动学及组织分布.方法 大鼠随机分为2组,分别灌胃给予大黄素及其纳米结构脂质载体混悬液(10 mg/kg),于0.083、0.25、0.5、1、2、4、6、8、10、12、24h采血,UPLC-Q-Orbitrap HRMS法测定大黄素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 与原料药比较,纳米结构脂质载体t1/2延长(P＜0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞、MRT0～∞升高(P＜0.05,P＜0.01),相对生物利用度为182.98％.大黄素含量在肝脏
【机 构】
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河南省中医药研究院,河南郑州450004;河南中医药大学药学院,河南郑州450046;河南中医药大学药学院,河南郑州450046;河南省中药特色炮制技术工程研究中心,河南郑州450046
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目的 考察大黄素纳米结构脂质载体在大鼠体内的药动学及组织分布.方法 大鼠随机分为2组,分别灌胃给予大黄素及其纳米结构脂质载体混悬液(10 mg/kg),于0.083、0.25、0.5、1、2、4、6、8、10、12、24h采血,UPLC-Q-Orbitrap HRMS法测定大黄素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 与原料药比较,纳米结构脂质载体t1/2延长(P＜0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞、MRT0～∞升高(P＜0.05,P＜0.01),相对生物利用度为182.98％.大黄素含量在肝脏中最高,其次在肺脏中,脾脏中最低.结论 纳米结构脂质载体可提高大黄素相对生物利用度,并对肝脏具有一定的缓释靶向作用.
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