【摘 要】
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从水杨酰胺出发,通过环合、酰化、Reformatsky反应、取代和Dieckmann环化反应,合成了碳青霉烯类抗生素比阿陪南的关键中间体——比阿陪南双环母核{(4R,5R,6S)-6-[(R)-1-叔丁
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从水杨酰胺出发,通过环合、酰化、Reformatsky反应、取代和Dieckmann环化反应,合成了碳青霉烯类抗生素比阿陪南的关键中间体——比阿陪南双环母核{(4R,5R,6S)-6-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-3-二苯基磷酰氧基-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环-[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸烯丙酯},总收率43.1%,其结构经1H NMR确证。
Starting from salicylamide, a carbapenem antibiotic, a key intermediate of pegapine, was synthesized by cyclization, acylation, Reformatsky reaction, substitution and Dieckmann cyclization reaction, 4R, 5R, 6S) -6 - [(R) -1-tert-Butyldimethylsilyloxyethyl] -3-diphenylphosphoryloxy-4-methyl-7- Azabicyclo- [3.2.0] hept-2-ene-2-carboxylic acid allyl ester, overall yield 43.1%. Its structure was confirmed by 1H NMR.
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