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<正>维格列汀(vildagliptin)是瑞士诺华公司开发的一种新型二肽基酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,2008年在欧盟批准上市,2011年以商品名"佳维乐"进入中国,临床用于治疗2型糖尿病[1]。(S)-1-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷(1)是合成维格列汀的重要中间体,主要有以下合成方法 :①L-脯氨酸(2)先用二碳酸叔丁酯保护氨基,再在1-乙基-3-(3-二甲胺基丙基)碳酰二亚胺(EDC)作