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目的 探讨β-二酮钴的配合物抑制人胶质瘤细胞U251增殖的机制.方法 在经10、25 mg/L β-二酮钴的配合物处理48 h后人胶质瘤细胞U251中,通过光镜观察细胞形态变化,噻唑蓝(MTT)法分析细胞存活力变化;流式细胞术分析经10、25 mg/L β-二酮钴的配合物处理48 h后细胞周期的变化;最后通过Western blot分析10、25 mg/L β-二酮钴的配合物处理24h后周期相关蛋白的表达变化.结果 β-二酮钴的配合物抑制人胶质瘤细胞U251增殖并呈现剂量依赖性,半数抑制剂量(IC50)值为(25.30±4.22) mg/L,10%抑制剂量(IC10)值为(6.61±2.42) mg/L且抑制效果显著强于5-氟尿嘧啶(5-Fu);β-二酮钴的配合物诱导U251细胞发生S期阻滞,并呈现剂量依赖性;β-二酮钴的配合物诱导U251细胞周期蛋白(Cyclin)A和周期蛋白依赖性蛋白激酶2(CDK2)蛋白的表达下调,p21蛋白表达上调.结论 β-二酮钴的配合物抑制胶质瘤细胞U251是通过诱导细胞周期S期阻滞实现的.