甲氟喹的简便合成法

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:hu8245
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甲氟喹(1,mefloquine)是一种强效抗疟药物,临床用于对氯喹耐药的病例。本文报道一种基于亚砜-格氏试剂转化的简便合成法,避免了使用丁基锂(-78℃)的苛刻条件。2在氢氧化钾存在下与对甲苯硫酚反应得到硫化物3,收率95%。3在0℃氯仿中以间氯过氧苯甲酸氧化得到亚砜4,? Mefloquine (1, mefloquine) is a potent antimalarial drug that is clinically used in cases of resistance to chloroquine. In this paper, a simple synthesis method based on the conversion of sulfoxide-Grignard reagents is reported, which avoids the harsh conditions of using butyllithium (-78 ℃). 2 in the presence of potassium hydroxide with p-toluene thiophenol to give sulfide 3, yield 95%. 3 in chloroform at 0 ℃ to the oxidation of m-chloroperbenzoic acid sulfoxide 4 ,?
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