不稳定性心绞痛是介于稳定性心绞痛与急性心肌梗死之间的一个综合征，极易演变为急性心梗或猝死，且发病率较高，病情严重，预后较差。一旦确诊，应住院治疗，包括卧床休息、吸氧、镇静、持续心电监护，严密观察病情变化，适时调整治疗措施。目前，药物治疗仍是最基本的手段。主要药物有硝酸酯类、β—受体阻滞剂、钙离子拮抗剂、抗血小板药、抗凝药物的联合应用。
　　硝酸酯类 是治疗不稳定性心绞痛发作时的首选药，疗效确切肯定。该药可同时扩张动、静脉血管，减轻左室前、后负荷，使心肌耗氧量下降，缓解血管痉挛，扩张侧支血管，改善心肌供血，并可改善血管内皮细胞功能，抑制血小板聚集。是当前最常用的抗心绞痛药。这类药有多种制剂，特点各不相同。最常用的仍是硝酸甘油舌下含化(不可吞服)，舌下含化0.6毫克／次，1—3分钟起效，4—5分钟达高峰，可维持30分钟。治疗目标是在最短时间消除心绞痛。因此，如无禁忌(如青光眼)，也能耐受，服首剂后心绞痛未在2—3分钟消失，应立即加倍含化，直至心绞痛消失。以舌下为首选，也可静脉点滴，剂量为5—10微克／分。硝酸异山梨醇酯(消心痛)，可含化可口服，但疗效不如硝酸甘油。口服15—20分钟起效，30—120分钟达高峰，可持续4—6小时，剂量10—30毫克，4—6次／日。
　　我们的办法是：一旦确诊，立即舌下含化0.6毫克硝酸甘油，随之口服消心痛20毫克，或继之静点硝酸甘油。这样药效可恰当接续。值得说明的是，对不稳定性心绞痛，不宜采用间歇给药的方法。
　　β—受体阻滞剂 β—受体阻滞剂可拮抗儿茶酚胺作用，使心率、心肌收缩力、心室壁张力及血压下降，因而使心肌耗氧量降低，心率减慢，使心脏得以充分舒张，增加心血灌注。此类药个体反应差异较大，因此用量必须个体化。剂量标准为：用药后休息状态下心率为55—60次／分，或中度运动后心率增快少于20次／分。治疗不稳定性心绞痛，此类药单用效果不好，常和硝酸酯类或钙拮抗剂联用，用药剂量要求严格。
　　常用药物：心得安10—20毫克，3次／日；美多心安50毫克，2次／日;氨酰心胺50毫克，1次／日。后两药因选择性作用于β受体，效果更好。尤其适合用于心率快的患者。
　　钙离子拮抗剂 钙离子拮抗剂可有效扩张血管，尤其是冠状动脉，降低血流阻力，增加心肌供血，保护心肌。阻滞自发性冠脉痉挛是治疗心绞痛的重要策略之一，钙离子拮抗剂是为有效的治疗药物。钙离子拮抗剂还具有抑制平滑肌增生和改善内皮功能作用，因而它具有抗动脉硬化作用。2000年6月3日发布的最具权威的拜心同(一种长效钙拮抗剂)INSIGHT试验和我国STONE试验，都间接提示了钙拮抗剂对动脉硬化的影响。对合并高血压患者效果更好。常用药物：硝苯地平10毫克，3次／日；地尔硫卓30毫克，3次／日。
　　抗血小板药 不稳定性心绞痛最主要的机制之一是血小板被激活，使动脉粥样硬化斑块破裂、出血，血栓形成。抗血小板药可抑制血小板聚集，减低血小板活性，减少血栓形成，达到缓解心肌缺血目的。最常用的药物为阿司匹林，效果确切稳定，尤其男性更好。剂量为最初3天，300毫克1次／日，以后改为50毫克1次／日；双嘧达莫50毫克3次／日，抵克力得0.25毫克 1次／日。
　　抗凝剂 最常用的是肝素，可抑制凝血酶的产生，减少血栓形成。用法：先注射负荷量5000单位，之后持续静点700—1000单位／小时，也可皮下注射5000—7500单位2次／日。应用低分子肝素钠(法安明)效果更好，剂量为120国际单位／公斤体重，皮下注射，每12小时一次。
　　调脂药 调血脂已成为冠心病心绞痛重要的治疗手段，有报道说，他汀类调脂剂甚至可逆转动脉粥样硬化。最常用而有效的药物为他汀类，如洛伐他汀、氟伐他汀等。西立伐他汀(拜斯亭)为第三代他汀类药物，剂量小，效果好，副作用小。
　　不稳定性心绞痛发作期还可采用ACEI类药、中药等多种药物协同治疗。经过内科短期系统治疗后，因其复发可能性很大，应尽快采取介入治疗或冠状动脉旁路移植术，并应戒烟、少酒、合理饮食，降低危险因素，积极治疗合并症，以减少不稳定性心绞痛的危险。