【摘 要】
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为了增加难溶药物的水溶性和结肠靶向性,以吲哚美辛(IDM)为模型药物,采用饱和溶液法制备了IDM/β-环糊精(β-CD)包合物,并以尤特奇S100(ES100)为包衣,用乳化溶剂挥发法制备了
【机 构】
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重庆大学 化学化工学院制药工程系,重庆 401331重庆大学 生物工程学院,重庆 400030;
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为了增加难溶药物的水溶性和结肠靶向性,以吲哚美辛(IDM)为模型药物,采用饱和溶液法制备了IDM/β-环糊精(β-CD)包合物,并以尤特奇S100(ES100)为包衣,用乳化溶剂挥发法制备了IDM/β-CD/ES100纳米粒.通过激光粒度测定仪、扫描电子显微镜、X-射线衍射光谱分析仪和紫外-可见分光光度计对纳米粒进行了分析.结果表明,当IDM/β-CD、ES100比例为1︰1.5时,ES100载IDM/β-CD纳米粒的包封率和载药量分别为57.47%±0.96% 和21.14%±0.79%,纳米粒呈球形,分散均匀,平均粒径在260 nm左右,Zeta电位为(-23.0±0.5)mV.体外释药实验显示,当IDM/β-CD、ES100比例为1︰1.5或1︰2时,在pH 1.2的盐酸溶液中,2 h后约有5% 的IDM/β-CD释放;再放入pH 6.8的磷酸盐缓冲液(PBS)中,2 h后累积释药量约为27%;最后放入pH 7.8的PBS中,2 h后累积释药量达60% 左右,表明该纳米粒具有良好的结肠释药靶向性.
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