Syntheses and Biological Activities of Ethyl N-Hydroxy-N-(substituted)phenyloxamates as KARI Inhibit

来源 :Chemical Research in Chinese Universities | 被引量 : 0次 | 上传用户:a715362633
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Nine ethyl N-hydroxy-N-(substituted)phenyloxamates(2a—2i), based on the structure of the KARI inhibitor IpOHA, were synthesized. Their structures were established on the bases of 1H NMR, IR, ESI-MS and elemental analyses. Among the nine compounds, four show in vitro inhibitory activity on rice KARI, with 2c and 2g[Ki values of (35.2±4.9) and (49.4±6.3) μmol/L] having similar activity to the precursor of IpOHA(A, Ki=34.1±6.7 μmol/L). The results will be helpful to further molecular design of more potent KARI inhibitors. Their structures were established on the bases of 1H NMR, IR, ESI-MS and elemental analyzes. Nine ethyl N-hydroxy-N- substituted phenyloxamates (2a-2i), based on the structure of the KARI inhibitor IpOHA, were synthesized. . Among the nine compounds, four show in vitro inhibitory activity on rice KARI with 2c and 2g [Ki values ​​of (35.2 ± 4.9) and (49.4 ± 6.3) μmol / L] had similar activity to the precursor of IpOHA (A, Ki = 34.1 ± 6.7 μmol / L) The results will be helpful to further molecular design of more potent KARI inhibitors.
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