目的制备含功能性油的水飞蓟宾超饱和自纳米乳（SLB-S-SNEDDS）,并对其进行表征及体外评价研究,以提高难溶性药物水飞蓟宾的生物利用度。方法铁氢化钾还原力与1,1-二苯基-2-苦肼基（DPPH）自由基清除实验筛选功能性油脂;伪三元相图考察乳化剂乳化能力;测定粒径、多分散指数（PDI）、Zeta电位等考察混合油相比例与载药量;相容性与溶出度实验筛选促过饱和物质并考察其质量浓度;从外观、粒径分布、自乳化效率、形态学等方面表征SLB-S-SNEDDS,并进行溶出度、抗氧化能力、细胞毒性等体外评价。结果所得SLB-S-SNEDDS处方为（1）小麦胚芽油/Capryol 90-Cremophor ELP-Transcutol HP与（2）沙棘籽油/Capryol 90-Cremophor ELP-Transcutol HP,1 g基质（包含0.043 g小麦胚芽油或沙棘籽油、0.387 g Capryol 90、0.380 g Cremophor ELP、0.190 g Transcutol HP）,水飞蓟宾的添加量为各组分平衡溶解度之和的20%,Soluplus的添加量为上述总质量的0.1%。小麦胚芽油、沙棘籽油体系分别为淡黄色、亮黄色透明状均一液体,2种体系自乳化分散后均呈近球形白色扁平乳滴,粒径约为50 nm,乳化时间均为65 s。与药物原料及SLB-SNEDDS相比,SLB-S-SNEDDS中水飞蓟宾的累积溶出率8h内均维持在85%～110%,表明该体系能够显著提高药物的溶出度。SLB-S-SNEDDS与铁氰化钾反应后的吸光度（A值0.452～0.782,0.488～0.765）以及DPPH自由基清除率（39.09%～96.02%,30.54%～89.20%）均高于相应质量浓度下水飞蓟宾原料的A值与清除率（0.411～0.760,22.89%～63.21%）,表明2种处方体系均能提高水飞蓟宾的抗氧化能力。细胞毒性实验结果显示,在5、10μmol/L药物浓度下,水飞蓟宾原料组、水飞蓟宾S-SNEDDS组及其相应的空白S-SNEDDS组细胞生存率均>90%,说明SLB-S-SNEDDS及其所用辅料对人克隆结肠腺癌细胞（Caco-2）毒性较小、安全性较好。结论制备的含功能性油SLB-S-SNEDDS在提高水飞蓟宾累积溶出率的同时,增强了其抗氧化能力,为将超饱和自纳米乳（S-SNEDDS）用于改善难溶性药物水溶性及其生物活性提供有益参考。