三氟甲基烷基酮类化合物(TFMKs)具有独特的生理活性,三氟甲基能够增强化合物的亲脂性、代谢稳定性以及生物利用度。由于三氟乙酰基强烈的吸电子特性,TFMKs能够与目标水解酶形成稳定的半缩酮加合物,对生命体内多种活性酶起到抑制作用。最新的两个重要发现是TFMKs可以抑制SARS病毒和应用于眼科疾病,含氟原子数目、部位、有机碳链长度、不饱和度、其他官能团种类都是影响TFMKs作用的因素。TFMKs类化合物的合成方法,包括烃基金属试剂与三氟乙酸衍生物反应、使用三氟甲基化试剂TMS-CF3与羰基衍生物反应、三氟甲基仲醇氧化、羧酸与三氟乙酸酐/吡啶反应等方法。本文按照其作用的途径进行分类,归纳了三氟甲基烷基酮类化合物的药理活性,对现有的三氟甲基烷基酮类化合物合成方法进行了总结。